Medicamentos orais para controle de pulgas prescritos para cães

Observação:o artigo a seguir foi publicado originalmente na edição de setembro de 2017 do Whole Dog Journal . Nós o atualizamos após o lançamento do FDA em 20 de setembro de 2018 de uma comunicação sobre os medicamentos descritos neste artigo.

Cães e donos de cães sofreram picadas de pulgas por toda a sua história compartilhada, mas nos últimos 20 anos, os cientistas vêm desenvolvendo mais e melhores ferramentas que os donos de cães modernos podem usar para derrotar as pulgas. O desenvolvimento desses produtos sempre foi um ato de equilíbrio – o objetivo é encontrar os assassinos de pulgas mais eficazes que causem o menor dano ao cão, sua família e ao meio ambiente em geral.

Para ajudar os donos de cães a entender as opções de controle de pulgas que estão disponíveis para eles, publicamos vários artigos descrevendo como vários tipos de produtos de controle de pulgas funcionam. Estes incluem os produtos descritos neste artigo, medicamentos orais que matam pulgas e que estão disponíveis apenas por prescrição veterinária, bem como os seguintes:

• Pesticidas tópicos que devem ser aplicados mensalmente (fevereiro de 2002).
• Medicamentos orais de venda livre para pulgas (outubro de 2017).
• Como limpar sua casa e usar “reguladores de crescimento de insetos” para interromper o ciclo de vida da pulga (dezembro de 2017).
• Como gerenciar melhor a guerra às pulgas em sua casa com segurança e eficácia (janeiro de 2014).

Por que usar medicamentos orais sujeitos a receita médica?

Por várias razões, muitos veterinários tendem a investir mais em medicamentos orais sujeitos a receita médica (pelo menos, até recentemente; veremos o que se desenvolve à luz da comunicação da FDA de setembro de 2018 sobre esses medicamentos e seu potencial de causar convulsões em cães e gatos). Na verdade, esses produtos são soluções altamente eficazes para matar pulgas – mas apresentam efeitos colaterais potenciais significativos.

Em nossa opinião, a medicação oral de controle de pulgas deve ser reservada para cães com alergia grave a pulgas, que vivem em uma área onde as pulgas são uma ameaça constante, que sofrem reações adversas graves a pesticidas tópicos para matar pulgas e que tomaram esses produtos orais anteriormente sem quaisquer reações adversas. E no no máximo, eles devem representar apenas uma parte dos esforços do dono de um cão para controlar as pulgas.

Por que um veterinário recomendaria esses produtos? Bem, veja o caso do Dogue Alemão que adotei no verão de 2016, que tinha uma pelagem incrivelmente fina e que coçava muito. Quando a levei a um veterinário para um exame completo e discussão sobre o que poderíamos fazer para sua coceira, o veterinário basicamente se recusou a considerar qualquer tipo de diagnóstico ou tratamento de alergia até que o cão estivesse sob medicação oral para prevenção de pulgas por um tempo mínimo de três meses.

Ela disse que, em sua opinião e experiência, “apenas medicamentos orais de longo prazo oferecem proteção suficiente contra pulgas para descartar uma alergia a pulgas como causa de coceira persistente”. Para esse fim, ela prescreveu um medicamento chamado Bravecto, um medicamento que pode matar qualquer pulga que morda o cachorro por até 12 semanas após a dosagem.

Respondi que poderia repetir inseticidas tópicos em intervalos regulares. Mas a veterinária estava firme em sua crença de que apenas uma dose de Bravecto garantiria que não haveria brecha na prevenção de pulgas por tempo suficiente para garantir que a coceira do dinamarquês não fosse causada por pulgas.

A Merck, fabricante do Bravecto, promove fortemente esse ponto, adotando abordagens ligeiramente diferentes nas páginas do site de seus produtos para proprietários e veterinários. Os proprietários são informados de que o Bravecto facilita o controle de pulgas:“Com Bravecto Chew, os cães recebem 12 semanas de proteção contra pulgas e carrapatos com um único tratamento. Isso é quase três vezes mais do que os tratamentos mensais. Isso torna mais fácil para você fornecer uma cobertura duradoura ao seu cão, sem ter que se preocupar em lembrar de tratamentos frequentes.”

Nas páginas da Merck para veterinários, o benefício mais promovido é a conformidade do proprietário:“Proteção de longa duração conveniente significa menos chance de não conformidade”, diz em uma página. “O Bravecto faz toda a diferença para melhorar a conformidade dos donos de animais de estimação”, diz outro.

Controle de Pulgas Comestíveis VS. Tópico

Há uma série de outras vantagens em usar um produto oral de controle de pulgas sobre um produto tópico:

– Se você ou seus filhos fazem carinho no cachorro, pode preferir não ter contato com um produto tópico. Isso também pode ser verdade em uma casa com vários animais de estimação, onde os animais cuidam uns dos outros.

– Cães com pelagem mais longa costumam apresentar uma “mancha gordurosa” por vários dias após a aplicação dos tópicos, aumentando a preocupação de acariciar o cão e entrar em contato com o pesticida.

– Donos de cães com problemas de pele, ou que já tiveram reação a qualquer tipo de produto tópico, podem preferir usar um produto oral.

– Tomar banho ou mesmo nadar logo após a aplicação pode reduzir a eficácia dos tópicos.

– Alguns ingredientes usados ​​para matar carrapatos, como a permetrina (usada no K9 Advantix e outros produtos) e amitraz (usado no Certifect e na coleira Preventic), são tóxicos para os gatos, o que pode ser um problema em uma casa que inclui ambos, principalmente se eles são amigáveis ​​um com o outro. Nesse caso, dar ao cão um produto oral seria mais seguro para o gato.

– Como os inseticidas dos produtos orais mais recentes não são usados ​​há muito tempo, eles podem ser mais eficazes em áreas onde pulgas e carrapatos podem ter construído alguma resistência aos produtos tópicos mais antigos.

– Por último, mas não menos importante, os medicamentos orais para controle de pulgas provaram ser mais eficazes do que os pesticidas tópicos tanto para matar pulgas quanto para ajudar a controlar uma infestação doméstica mais rapidamente.

Desvantagens dos medicamentos orais para matar pulgas

Cada produto que você alimenta ou usa em seu cão apresenta algum risco, e uma porcentagem de cães reagirá mal a qualquer produto.

A desvantagem mais significativa desses medicamentos é que, uma vez que um cão digere um, ele fica em seu sistema pelo tempo que foi projetado para ser. Se ele tiver uma reação adversa, a atenção veterinária pode ser necessária para tratar seus sintomas, mas há pouco que pode ser feito para mitigar ou interromper a reação geral. Por outro lado, se um cão tiver uma reação adversa a um medicamento tópico pesticida, seu dono pode banhá-lo imediatamente para reduzir os efeitos adversos. Os efeitos de um medicamento oral não podem ser mitigados dessa maneira.

Mortes e convulsões de cães foram relatadas com o uso desses produtos. Os fabricantes de produtos (e, até recentemente, o FDA) indicaram que esses efeitos adversos mais graves são muito raros – não numerosos o suficiente para serem listados entre os efeitos colaterais adversos mais comuns nas bulas. Estamos aguardando informações atualizadas sobre os relatórios de experiência adversa com medicamentos (ADE) que foram coletados pelo FDA desde a introdução desses produtos no mercado.

O mais comum efeitos colaterais adversos da medicação oral para controle de pulgas são dores de estômago e vômitos. O próprio fato de que um cachorro pode vomitar a medicação – e a possibilidade de que ele possa fazê-lo sem que você esteja ciente disso – também é uma desvantagem bastante significativa. Se você não encontrar o vômito, pode pensar que o produto foi simplesmente ineficaz. E depois há a possibilidade de o vômito ser descoberto e comido por outro de seus cães!

Deve-se notar também que, embora todos esses produtos sejam formulados com palatantes para atrair um cão a mastigá-los e comê-los, alguns cães podem recusar. Nesse caso, você será forçado a colocar o medicamento na comida do cachorro ou dar a ele como qualquer outra pílula – e você teria que quebrar as doses maiores para cães grandes em pedaços para “compilá-los”.

Finalmente, mas não insignificantemente, medicamentos prescritos para matar pulgas podem comprometer a integridade de um teste de alergia alimentar necessariamente rigoroso.

Isoxazolinas:a mais nova classe de medicamentos para matar pulgas

Não existem muitos medicamentos aprovados pelo FDA para controlar pulgas em cães. A maioria dos produtos contém um “ingrediente ativo” significativo que controla as pulgas, embora alguns contenham mais de um.

A mais nova classe de inseticidas são as isoxazolinas, substâncias químicas que são seletivamente tóxicas para insetos (pulgas) e ácaros (ácaros e carrapatos) de uma forma que não deveria representar um risco para os mamíferos. As isoxazolinas matam pulgas e carrapatos inibindo seus canais de cloreto controlados por ligantes, em particular, aqueles controlados pelo neurotransmissor GABA. Isso bloqueia a transferência pré e pós-sináptica de íons cloreto através das membranas celulares, resultando em atividade descontrolada do sistema nervoso central (SNC) das pulgas e carrapatos e morte.

Em inglês simples? A operação de muitos processos fisiológicos depende de canais iônicos, vias químicas onde íons carregados de sais dissolvidos (incluindo sódio, potássio, cálcio e cloreto) passam através de membranas celulares impermeáveis. A maioria desses canais é fechada, abrindo e fechando em resposta a certos estímulos. As isoxazolinas fecham as comportas químicas nos canais de cloreto que são essenciais para o SNC de pulgas e carrapatos, resultando em sua morte.

O que se segue é uma descrição de cada um dos produtos contendo isoxazolina e informações de suas bulas.

Lembre-se ao ler que, conforme declarado anteriormente, a WDJ recomenda o uso desses produtos apenas sob determinadas circunstâncias (especificadas acima), por um período limitado de tempo. As informações são apresentadas para que os proprietários entendam o que são esses produtos, como funcionam e como diferem uns dos outros.

Bravecto

O ingrediente ativo do Bravecto, um produto introduzido pela Merck Animal Health no início de 2014, é um produto químico isoxazolina chamado fluralaner. É dado uma vez a cada três meses. Cada tratamento com Bravecto mata pulgas e certas espécies de carrapatos (carrapato de patas pretas, carrapato americano e carrapato marrom) por 12 semanas, três vezes mais do que qualquer outro tratamento oral contra pulgas. Ele mata o carrapato da estrela solitária por oito semanas. Também mata o ácaro responsável pela sarna demodécica, embora ainda não tenha recebido a aprovação do FDA para esse uso. Estudos indicam que Bravecto mata mais de 98% das pulgas e 100% dos carrapatos, em menos de 12 horas após a administração.

Bravecto deve ser administrado com alimentos para maximizar a biodisponibilidade do ingrediente ativo.

As reações adversas mais comuns registradas em ensaios clínicos foram vômitos, diminuição do apetite, diarreia, letargia, polidipsia (beber em excesso) e flatulência.

Embora seu fabricante não ofereça advertência específica sobre isso na literatura de seu produto, Bravecto deve ser usado com cautela em cães com histórico de convulsões, semelhante a outros medicamentos desta classe.

Diz-se que o Bravecto é seguro para cadelas grávidas, reprodutoras e lactantes, cães com peso de pelo menos 4,4 libras e para filhotes com pelo menos seis meses de idade (e 4,4 libras). Não foram observadas reações adversas em estudos de pré-aprovação quando Bravecto foi usado concomitantemente com outros medicamentos, como vacinas, vermífugos, antibióticos e esteróides.

Credelio

Este é o medicamento oral para matar pulgas mais recentemente introduzido no mercado; O Credelio, fabricado pela Elanco, foi aprovado para uso em janeiro de 2018. Seu ingrediente ativo é um químico isoxazolina chamado lotilaner. É dado uma vez por mês. Credelio mata pulgas, carrapato Lone Star, carrapato de cachorro americano, carrapato de patas pretas e carrapato de cachorro marrom.

Estudos indicam que Credelio começa a matar pulgas dentro de quatro horas após a administração e é 100% eficaz contra pulgas em 24 horas. É 97% eficaz contra carrapatos em 48 horas.

Devido à biodisponibilidade reduzida do medicamento em jejum, Credelio deve ser administrado com uma refeição ou dentro de 30 minutos após a alimentação.

As reações adversas mais comuns registradas no ensaio clínico foram perda de peso, nitrogênio ureico elevado no sangue (BUN), poliúria (produção excessiva de urina diluída) e diarreia.

Acredita-se que o Credelio seja seguro para cães e filhotes que pesem no mínimo 4,4 libras e que tenham oito semanas de idade ou mais. Não foram observadas reações adversas do uso concomitante de Credelio com vacinas, anti-helmínticos (vermífugos), antibióticos, esteróides, AINEs, anestésicos ou anti-histamínicos. O uso seguro de Credelio em cadelas reprodutoras, gestantes ou lactantes não foi avaliado. Use com cautela em cães com histórico de convulsões.

NexGard

O ingrediente ativo do NexGard, um produto introduzido pela Frontline Vet Labs, uma divisão da Merial, Inc., em 2013, é um produto químico isoxazolina chamado afoxolaner. É dado uma vez por mês. Cada tratamento NexGard mata pulgas e carrapatos de pernas pretas, carrapatos de cães americanos, carrapatos Lone Star e carrapatos de cães marrons. Também mata o ácaro responsável pela sarna demodécica, embora ainda não tenha recebido a aprovação do FDA para esse uso.

Em julho de 2018, Nexgard foi aprovado pelo FDA para a prevenção da infecção que causa a doença de Lyme em cães. A doença de Lyme é causada por uma bactéria, Borrelia burgdorferi (B. burgdorferi ), que é transportada por certas espécies de carrapatos. Os dados apresentados pela Merial no aplicativo suplementar mediram a transmissão de B. burgdorferi a cães após exposição a Ixodes scapularis infectado carrapatos, e demonstrou que a transmissão foi evitada como resultado direto da morte dos carrapatos. O estudo não mediu se o produto afetou as taxas de doença de Lyme em cães.

Estudos indicam que o NexGard foi 100% eficaz contra pulgas em 24 horas e mais de 97% eficaz contra carrapatos de cães americanos e carrapatos Lone Star, 94% eficaz contra carrapatos de pernas pretas e 93% eficaz contra carrapatos de cães marrons.

NexGard pode ser administrado com alimentos ou com o estômago vazio.

As reações adversas mais comuns registradas em ensaios clínicos foram vômitos, coceira, diarreia, letargia e falta de apetite.

Diz-se que Nexgard é seguro para cães e filhotes que pesam quatro quilos ou mais e que tenham pelo menos oito semanas de idade. Não foram observadas reações adversas em estudos de pré-aprovação quando NexGard foi usado concomitantemente com outros medicamentos, como vacinas, vermífugos, antibióticos, esteroides, AINEs, anestésicos e anti-histamínicos. O uso seguro de NexGard em cadelas gestantes, reprodutoras ou lactantes não foi avaliado. Use com cautela em cães com histórico de convulsões.

Simparica

O ingrediente ativo do Simparica, produto lançado pela Zoetis em 2016, é um químico isoxazolina chamado sarolaner. É dado uma vez por mês. Cada tratamento com Simparica mata pulgas (100% em 24 horas) e certas espécies de carrapatos (quase 97% do carrapato Lone Star, carrapato da Costa do Golfo, carrapato americano, carrapato preto e carrapato marrom) por um mês.

Simparica também mata os ácaros responsáveis ​​pela sarna demodécica (demodex), sarna sarcóptica (sarna) e sarna otodécica (ácaros da orelha), embora ainda não tenha recebido a aprovação do FDA para esses usos. (Vimos relatos de veterinários que o estão usando para esse uso off-label com sucesso.) Sua fama é sua velocidade; Zoetis afirma que Simparica começa a matar pulgas dentro de três horas e carrapatos dentro de oito horas após a administração.

Simparica pode ser administrado com ou sem alimentos.

Simparica pode causar sinais neurológicos anormais, como tremores, instabilidade e/ou convulsões. Simparica não foi avaliado em cadelas gestantes, reprodutoras ou lactantes. Simparica tem sido usado com segurança em cães tratados com vacinas, parasiticidas e outros medicamentos comumente prescritos. As reações adversas mais frequentemente notificadas foram vómitos e diarreia.

Diz-se que Simparica é seguro para cães pesando pelo menos 2,8 libras e para filhotes com pelo menos seis meses de idade (e 2,8 libras).

Próxima classe de medicamentos para pulgas:Spinosyns

Esta classe de produtos químicos não mata carrapatos, apenas pulgas. As espinosinas funcionam de maneira semelhante às isoxazolinas, pois ativam reações nos canais iônicos celulares da pulga (neste caso, os receptores nicotínicos de acetilcolina ou nAChRs), causando uma reação fatal do SNC nas pulgas. Insetos tratados com espinosinas apresentam contrações musculares involuntárias e tremores resultantes da ativação de neurônios motores. A hiperexcitação prolongada induzida por spinosad resulta em prostração, paralisia e morte da pulga. A toxicidade seletiva de spinosad entre insetos e vertebrados pode ser conferida pela sensibilidade diferencial dos nAChRs de inseto versus vertebrado.

Todos os produtos prescritos para matar pulgas nesta classe de medicamentos utilizam um spinosyn chamado spinosad.

Confortis/AcuGuard

Esses produtos são a mesma coisa; A Elanco fabrica o AcuGuard para a rede VCA de hospitais veterinários sob a marca Vethical.

Como mencionado anteriormente, o ingrediente ativo em Comfortis e AcuGuard é spinosad. Esses produtos foram aprovados pela FDA em 2007. Eles são administrados uma vez por mês. Cada tratamento mata pulgas por um mês. Foram observadas reduções na contagem de pulgas de 97,9% um mês após o primeiro tratamento e 99,9% após três tratamentos mensais com Comfortis ou AcuGuard.

Administre esses produtos com alimentos para máxima eficácia.

A reação adversa mais comum relatada pelo Comfortis/AcuGuard é vômito. Outras reações adversas relatadas em ordem decrescente de frequência são:depressão/letargia, diminuição do apetite (anorexia), incoordenação (ataxia), diarreia, coceira (prurido), tremores, salivação excessiva e convulsões.

Após o uso concomitante extra-label de ivermectina (doses muito altas usadas para tratar sarna) com Comfortis/AcuGuard, alguns cães apresentaram os seguintes sinais clínicos:tremores/contrações, salivação/baba, convulsões, incoordenação (ataxia), dilatação excessiva das pupilas (midríase), cegueira e desorientação. Os produtos que contêm spinosad devem ser seguros quando usados ​​juntamente com a dosagem preventiva normal de dirofilariose de ivermectina ou milbemicina oxima, mas use com cautela em cães que têm ou podem ter a mutação MDR1 que causa sensibilidade a certos medicamentos.

Esses produtos também não devem ser combinados com altas doses de milbemicina oxima (Interceptor, Sentinel), usado para tratar sarna demodécica e sarcóptica, pois essa combinação pode causar sérios efeitos neurológicos adversos.

Embora a Elanco diga que esses produtos podem ser combinados com outros produtos de pulgas e carrapatos, não recomendamos. Nem Comfortis/NexGuard deve ser usado para cães com epilepsia ou outros distúrbios convulsivos.

Use com cautela em fêmeas reprodutoras. O uso seguro de Comfortis/AcuGuard em machos reprodutores não foi avaliado.

Comfortis/AcuGuard é aprovado para uso em cães com 14 semanas de idade ou mais e 3,3 libras de peso corporal ou mais.

Trifexis/ComboGuard

Esses produtos são a mesma coisa; A Elanco fabrica o ComboGuard para a rede VCA de hospitais veterinários sob a marca Vethical.

Trifexis e ComboGuard combinam espinosade com milbemicina oxima, um produto químico que é usado como preventivo de dirofilariose e é eficaz contra parasitas intestinais (ancilóstomos, lombrigas e tricurídeos).

Trifexis/ComboGuard é aprovado para uso em cães e filhotes de oito semanas de idade ou mais e cinco quilos de peso corporal ou mais.

Administre esses medicamentos com alimentos para máxima eficácia.

O tratamento com menos de três doses mensais após a última exposição aos mosquitos pode não proporcionar uma prevenção completa da dirofilariose. Antes da administração de Trifexis/ComboGuard, os cães devem ser testados quanto à presença de dirofilariose. Use com cautela em fêmeas reprodutoras. O uso seguro desses medicamentos em machos reprodutores não foi avaliado.

Use com cautela em cães com epilepsia pré-existente.

O que Elanco chama de “reações de hipersensibilidade leves e transitórias manifestadas como respiração difícil, vômito, salivação e letargia” foram observadas em alguns cães tratados com milbemicina oxima carregando um alto número de microfilárias circulantes de dirofilariose. Essas reações são presumivelmente causadas pela liberação de proteínas de microfilárias mortas ou moribundas. A milbemicina oxima é mais eficaz contra microfilárias do que a maioria dos outros medicamentos de prevenção de dirofilariose (incluindo ivermeção) e, portanto, pode causar anafilaxia se administrado a um cão positivo para dirofilariose.

Assim como com Comfortis e AcuGuard, após o uso concomitante extra-label de ivermectina com spinosad, alguns cães apresentaram os seguintes sinais clínicos:tremores/contrações, salivação/baba, convulsões, incoordenação (ataxia), dilatação excessiva das pupilas (midríase), cegueira e desorientação. Spinosad sozinho demonstrou ser seguro quando administrado concomitantemente com preventivos de dirofilariose nas instruções do rótulo.

Novamente, os produtos que contêm spinosad devem ser seguros quando usados ​​junto com a dosagem preventiva normal de dirofilariose de ivermectina ou milbemicina oxima, mas use com cautela em cães que têm ou podem ter a mutação MDR1 que causa sensibilidade a certos medicamentos.

As reações adversas mais comuns relatadas são vômitos, depressão/letargia, coceira (prurido), diminuição do apetite (anorexia), diarreia, tremores, ataxia, convulsões, hipersalivação e vermelhidão da pele. Filhotes com menos de 14 semanas de idade podem apresentar uma maior taxa de vômitos.

Dicas para uso de medicamentos

Vale a pena repetir:Não recomendamos o uso desses medicamentos para matar pulgas sujeitos a receita médica . No entanto, se seu cão é altamente alérgico a pulgas, você mora em uma área onde as pulgas são uma ameaça crônica, seu cão sofre reações adversas a pesticidas tópicos e ele não reagiu a esses medicamentos no passado, use os produtos com esses dicas de segurança em mente:

1. Leia todas as instruções de medicação antes de dar ao seu cão.

Sempre leia atentamente as instruções de uso antes de administrar ao seu cão, especialmente as precauções e contra-indicações. É sempre chocante quando ouvimos que alguém deu um medicamento ao seu cachorro sem ler as instruções – e muitas vezes se recusando a assumir a responsabilidade. “Meu veterinário receitou! Como eu poderia saber que isso poderia deixar meu cachorro doente?” Embora seja verdade que um veterinário deva informar seus clientes sobre as contraindicações de qualquer produto que ela recomende, na realidade, poucos veterinários têm ou levam tempo. Se você ler algo na bula do produto que parece se aplicar ao seu cão e o preocupa, ligue para o hospital veterinário e peça para o veterinário ligar de volta para discutir o assunto – novamente, antes de dar o produto ao seu cão.

2. Preste atenção às instruções.

Siga sempre as instruções com atenção. Produtos para cães e gatos não são intercambiáveis; vários produtos para cães são potencialmente fatais para gatos. Produtos tópicos não devem ser ingeridos. Preste atenção especial aos mínimos de peso e idade para uso seguro, bem como os cuidados com a administração a cães doentes, fracos, idosos, medicados, grávidas ou lactantes.

3. Observe seu cão cuidadosamente após administrar um medicamento para controle de pulgas.

A maioria das reações adversas ocorre em poucas horas. Contacte o seu veterinário com uma velocidade congruente com a gravidade dos sintomas do seu cão. (Sério? Vá ao pronto-socorro veterinário! Leve? Ligue para o veterinário no dia seguinte para relatar e peça à equipe para anotar isso no prontuário do seu cão.)

4. Inicie um calendário de controle de pulgas.

Acompanhe quando você administra um produto de controle de pulgas ao seu cão. É aconselhável escrever a data, hora, produto e dosagem em um calendário que você possa consultar facilmente se seu cão tiver uma reação adversa e você precisar relatar detalhes ao seu veterinário. Observe também quaisquer anormalidades que você possa notar na saúde, apetite, digestão e comportamento do seu cão após a administração.

Nancy Kerns é a editora de WDJ.